主要是镇痛作用，镇痛作用强于喷他佐辛，是κ受体激动剂，也是μ受体拮抗剂。成瘾性小。用于术后痛、内脏及癌性疼痛。常见的副作用有恶心、呕吐、镇静、头晕、厌食、定向障碍、幻觉、出汗、心动过速。静注可引起呼吸抑制，纳洛酮可对抗此抑制作用，冠心病人慎用。