本品分于中有2个活性巯基，与金属的亲和力大，能夺取已与组织中酶系统结合的金属，形成不易分解的无毒化合物，从尿中排出，而恢复酶系统的活性，故有解毒功效。在治疗金属中毒时，必须反复给予足量的本品，使游离的金属全部与二巯丙醇相结合，直至排出为止。最早为路易氏气的解毒剂，现主要于砷、汞、锁及锑等中毒。